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方案 | 甲流“神藥”的新型合成方案

前情摘要

近期,甲流來襲,抗甲流“神藥“磷酸奧司他韋又雙雙綴綴斷貨了。磷酸奧司他韋是一種口服有效的抗流感病毒藥物,它可以抑制甲型和乙型流感病毒表面的神經氨酸酶,阻止新復制出來的病毒顆粒從人體細胞中釋放,臨床上呈現非常好的療效,生物利用度高,代謝穩定,副作用少,安全性好,老人和小孩都可以使用,甚至妊娠期流感都可以選擇使用。


早期工業化的合成路線

  1. 早期是以莽草酸為原料來合成奧司他韋,收率17.7%偏低,且使用了劇毒易爆的高危試劑如疊氮化鈉,工業生產存在巨大的安全隱患。

  2. Roche優化合成路線,以環氧中間體為起始原料,避免了疊氮化鈉的使用,但兩次使用到昂貴的鈀/碳催化劑,收率35~38%。成本很高。

  3. 再次優化:以環氧中間體為起始原料,改用另一昂貴的催化劑醋酸鈀,收率達到61%。但成本仍然很高,有重金屬殘留,且路線很長,操作繁瑣。


新型工業化合成方法

2022年,深圳市海濱制藥有限公司開發出一種無需昂貴金屬催化劑,收率高,操作方便,無重金屬殘留的磷酸奧司他韋工業化合成方法。合成路線如下:


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即便上述路線已經做了簡化,但各個步驟中反應條件和要求各不相同,操作難度還是不小。有沒有一款標準化設備,可以把實驗人員多樣化的實驗要求中解放出來,精確控制反應條件并方便放大?!


合成的好幫手

德國 IKA EasySyn 化學合成釜,就是磷酸奧司他韋多步合成的好幫手。優勢特點:

  • EasySyn化學合成釜一體化集成攪拌,溫控(升降溫),回流,氮氣保護,加料/取樣等實驗所需全部功能,并可設置定時,在固定反應時段后,自動結束攪拌和溫控,停止反應,真空解放人工值守。

  • 500mL~5L多種規格的釜體可選,且徑高比類同工業級釜體,減少放大效應。

  • 接觸樣品材質均耐化學腐蝕:高硼硅酸鹽玻璃,PTFE攪拌槳,溫度探頭和軸封,FEP密封圈

  • 支架高度1米,輕松置于通風櫥,更安全

  • 結合實驗室軟件,輕松控制、記錄并管理實驗數據



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EasySyn

合成方案





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